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Escitalopram oxalate
(수산에스시탈로프람)
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Synonyms |
Escitalopram oxalate; Lu-26-054; S-Citalopram
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Therapeutic Classification |
- Antidepressants (항우울제)
- SSRIs (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)
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Mechanism of Action |
Citalopram의 라세믹 유도체의 S거울상으로서 선택적으로 세로토닌 재흡수를 저해한다.
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Clinical Uses |
주요우울증(major depressivie disorder)의 치료, 범불안장애(generalized anxiety disorder)의 치료
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Pharmacokinetics |
단백결합 : 혈장 단백잘에 55% 결합
2) 대사 : CYP 2C19과 3A4에 의해 간에서 활성화된 대사체(S-desmethylcitalopram)로 되며, 이는 다시 2D6에 의해 S-didesmethylcitalopram으로 대사.
3) 소실 반감기 : Escitalopram 27~32시간, S-desmethylcitalopram 59시간
4) 피크 시간 : Escitalopram 5±1.5시간, S-desmethylcitalopram 14시간
5) 배설 : 뇨(Escitalopram 8%, S-desmethylcitalopram 10%)
- 클리어런스 : 전신 37-40L/시간, 신장 : Escitalopram 2.7L/시간, S-desmethylcitalopram 6.9L/시간
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Usual Dosage |
성인
- 초기 : 10mg/일
- 최소 1주일 동안 20mg/일로 증량가능
2) 노인
- 10mg/일
3) 신장애 환자
- 경미하거나 중등도의 경우에는 용량조정 불필요
- 중증 신부전(크레아티닌 클리어런스 20ml/분 이하의 경우) :
- 간부전 : 10mg/kg
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Adverse Reactions |
자주 일어나는 부작용 (10%이상)
- 중추신경계 : 두통, 기면, 불면증
- 위장관계 : 오심
- 비뇨생식기계 : 발기부전
2) 가끔 일어나는 부작용(1~10%)
- 심혈관계 : 흉통, 고혈압, 빈맥
- 중추신경계 : 어지러움, 피로, 발열, 예민, 편두통, 현기증
- 피부계 : 발진
- 내분비계 : 성욕 감퇴, 열감, 월경자애
- 위장관계 : 설사, 입마름증, 식욕 감퇴, 변비, 소화불량, 복통, 복부팽만, 식용증가, 위식도 역류, 치통, 구토, 체중 증가 및 감소
- 비뇨싱식기계 : 발기부전, 요로감염, 빈뇨
- 근신경계 및 골격계 : 관절통, 다리 통증, 근육통
- 안과계 : 흐릿한 시아
- 귀 : 귀통증, 이명
- 호흡기계 : 비염, 동염, 기관지염, 기침, 비충혈,
3) 드물게 일어나는 부작용 (1%미만)
- 급성 신부전, 알러지, 빈혈, 심방세동, 서맥, 간염, 폐색전, 미각 변화, 혈소판 감소등.
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Contraindications |
escitalopram, citalopram, 혹은 다른 성분에 과민증인 환자.
- MAO 저해제와의 병용 혹 또는 escitalopram 사용 전 2주내 사용한 환자.
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Precautions |
항 우울제는 어린이 및 청소년에게서 자살 충동의 위험을 증가시킬 수 있으며, 행동 및 기타 부작용에 대한 모니터링 필요.
- 양극성 장애가 나타날 수 있으므로 주의.
- 인식능력 및 운동능력이 저하될 수 있으므로 기계조작은 피하는 것이 좋음.
- 다른 약물의 사용시 상호작용을 고려하여 주의하여 사용.
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Pregnancy Implication |
동물실험에서 최기형성 보고되어짐.
- 최기형성은 아니더라도 임신 3기경우 이 약물을 복용한 경우 호흡곤란, 청색증, 간질, 섭취불량, 구토, 저혈당, 고혈당, 지속적인 울음, 경련등이 보고되어짐.
- 기대되는 치료효과가 위험성을 상회할 경우에만 사용.
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Interactions |
CYP 450 효과 : 2C19의 기질(주로), 2D6 저해(약함)
2) 효과 및 독성 증가
- 비선택적인 MAO저해제 또는 기타 MAO를 저해하는 약물과 함께 사용되어서는 안된다.
- selegiline과의 동시사용은 조증, 고혈압, 또는 세로토닌 신드롬을 유발할 수 있다.
- 2C9 저해제는 imipramin의 농도 및 효과를 증가시킬 수 있다(예.delavirdine, fluconazole, fluvoxamin등)
- SSRI 의 병용은 세로토닌 신드롬의 위험성을 증가시킨다.
- sumatriptan과의 병용은 독성을 증가.
- NSAIDs와의 병용은 출혈의 위험을 증가
2) 효과 감소
- 2C19 유도제들은 imipramine의 효과를 감소시킬 수 있다.
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Reference |
Charles F. Lacy et al, drug information handbook, 14th edition, Lexi-Comp Inc.
2) Drug information. In: CCIS (Clinical Computerized Information System), Micromedex, Inc.
3) 제조 회사의 내용 설명서
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