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Tianeptine Sodium
(티아넵틴나트륨)
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Therapeutic Classification |
- TCAs (Tricyclic Antidepressants)
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Mechanism of Action |
- Dibenzothiazepine계 삼환계 항우울제로서 작용기전은 명확하지 않으며, 기존의 항우울제와는 작용기전이 다르다고 보고되었다.
- 다른 기존의 항우울제가 serotonin의 reuptake를 억제하는 것과는 달리 tianeptine은 오히려 serotonin의 reuptake를 증가시킨다. 뇌의 dopamine 대사를 증강시키고 acetylcholine 유리를 감소시킨다고 보고되었다.
- Serotonin 수용체에 결합하지 않으며, α-, β-, muscarine, dopamine, GABA, glutamate, benzodiazepine, adenosine 및 histamine 수용체에 거의 결합하지 않는다. Monoamine oxidase의 활성을 저해하지 않는다.
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Pharmacokinetics |
- 작용발현시간 :
- 우울증, 불안증을 동반한 우울증 : 7-14일
- 알코올 중독자의 금단증상으로 나타나는 우울증 : 4-8주
- 생체내이용률 : 99%
- 분포 : 분포용적 : 0.5-1 L/kg
- 단백결합 : 95-96%
- 대사 :
- 간에서 주로 β-산화대사를 통해 대사된다.
- 활성형 대사체 (MC5) 및 비활성형 대사체로 대사된다.
- 반감기 :
- 미변화체 : 2.5-3 시간 (노인에서는 4-9 시간으로 연장된다.)
- 활성형 대사체 (MC5) : 7-8 시간
- 혈중최고농도 도달시간 : 1-2 시간 (활성형 대사체인 MC5는 0.5-1 시간 더 지연된다.)
- 소실 :
- 약 65%가 주로 대사체 및 미변화체 (3-8%)로 신배설된다.
- 약 15%가 담즙을 담즙을 거쳐 대변으로 배설된다.
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Usual Dosage |
- 성인 : 경구 : 우울증 :
- 상용량 : 25-50 mg/day, 1일 3회 분할 투여
- 제조회사의 추천 용량 : 12.5 mg/dose, 1일 3회 식전에 투여
- 노인 : 경구 : 우울증 : 12.5 mg/dose, 1일 2회 투여가 추천된다.
- 신장애시 용량 조절 : 심한 신장애 환자에는 12.5 mg/dose, 1일 2회 투여가 제시된 바 있다.
- 간장애시 용량 조절 : 용량 조절이 필요 없다고 여겨지고 있다.
- 투석에 의해 제거되지 않는다.
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Adverse Reactions |
- 자주 일어나는 부작용
- 위장관계 : 구갈, 변비
- 중추신경계 : 두통, 불면, 악몽
- 가끔 일어나는 부작용
- 내분비계 및 대사 : 안면홍조, 체중 증가
- 심혈관계 : 혈압 저하, 기립성 저혈압, 심계항진
- 중추신경계 : 어지러움, 졸음
- 드물게 일어나는 부작용
- 근신경 및 골격계 : 근육통, 요통, 흉골후방 통증
- 눈 : 시야몽롱
- 비뇨생식계 : 배뇨곤란
- 심혈관계 : 심전도 변화, 심실부정맥 (조기심실수축)
- 위장관계 : 오심, 쓴맛, 고장 (flatulence), 복통, 위통
- 중추신경계 : 진전, 피로, 불안, 초조, 흥분, 실신
- 피부 : 소양증, 알러지성 피부 반응
- 호흡기계 : 호흡곤란
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Overdosage / Toxicology |
- 치료 :
- 위세척
- 심장, 호흡기계, 대사계, 신장 모니터링
- 대사계 장애, 신장애를 교정하고, 기타 발생가능한 장애들에 대하여 인공호흡 등을 통해 치료
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Contraindications |
- 본 약물에 과민성
- 15세 미만의 청소년
- MAO (monoamine oxidase) 저해제를 투여 중인 환자
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Precautions |
- 다음의 경우에는 주의하여 사용한다. :
- 심혈관계 질환
- 위장관계 질환
- 정신증
- 노인 : 감량이 필요하다.
- 심한 신기능부전 : 감량이 필요하다.
- 삼환계 항우울제에 과민반응 또는 부작용이 나타난 적이 있는 환자
- 임신부
- 전신 마취가 필요한 경우 수술전 24-48 시간 전에 투여를 중단하는 것이 추천된다.
- MAO (monoamine oxidase) 저해제와 병용 투여시 쇼크, 발작성 고혈압, 체온 상승, 경련, 사망 등을 초래할 수 있다. MAO 저해제를 투여한 환자에서 tianeptine으로 투여를 변경할 경우 최소한 2주의 간격을 두어야 하며, tianeptine으로부터 MAO 저해제로 약물을 변경할 경우 24시간 정도의 간격을 두어야 한다.
- 약물 투여를 중단하는 경우 7-14일에 걸쳐 서서히 감량하면서 중단하여야 한다.
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Pregnancy Implication |
- 임신부에서는 안전성이 확립되어 있지 않으므로 사용을 삼가는 것이 추천된다.
- 수유부에는 사용을 삼간다.
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Interactions |
- 효과/독성 증가 : MAO (monoamine oxidase) 저해제 (병용 금기)
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monitoring parameters |
- 우울증 증상의 개선 정도
- 정기적으로 혈액화학검사, 간기능검사
- 심혈관계 질환이 있는 환자 : 정기적으로 혈압, 심박동수
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Patient Education |
- 임의로 복용을 중단하면 안된다. 의사의 지시 하에 7-14일에 걸쳐 서서히 용량을 줄여 복용을 중단해야 하는 약물이다.
- 전신마취를 받게 되는 경우에는 수술 며칠 전에 의사에게 미리 알려야 한다.
- 운전 등 위험한 기계 조작을 하는 경우 주의한다.
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Reference |
- Drug information. In: CCIS (Clinical Computerized Information System), Vol. 93, Micromedex, Inc.
- Reynolds JEF, eds. Martindale: the Extra pharmacopoeia, 31st edit. (1996), Royal Pharmaceutical Society of Great Britain
- 제조회사의 내용설명서
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