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네오카프주(카페인시트르산염) 1mL

기본정보

	Synonyms
Caffeine citrate

	Therapeutic Classification
Respiratory Stimulants CNS Stimulants Other Analgesics & Antipyretics

Mechanism of Action

Methylxanthine으로서 강력한 중추신경계 흥분제이다.
근형질세망 (sarcoplasmic reticulum)에서 칼슘 이온의 투과성을 증가시키고, phosphodiesterase를 억제하여 cAMP의 축적을 일으키며, adenosine 수용체를 경쟁적으로 억제함으로써 약리작용을 나타낸다.
중추신경계 흥분 뿐만 아니라 심장을 흥분시키고, 관상혈관과 말초혈관을 확장시키며, 뇌혈관 수축, 골격근 흥분, 위산분비 촉진, 이뇨 촉진 등 다양한 작용을 나타낸다.
저농도에서는 심박동수를 약간 감소시키지만 고농도에서는 빈맥, 조기심실수축을 유발한다.

Clinical Uses

Pharmacokinetics

흡수 : 경구 : 신속하게, 완전히 흡수됨 (99%)
분포 : 모든 체액에 분포하며, 뇌혈관장벽, 태반을 통과하고, 유즙으로도 분비됨
- 분포용적 :
- 신생아 : 0.92 L/kg
- 성인 : 0.58 L/kg
단백결합 : 15-35%
대사 : 성인 : 거의 대부분이 간에서 대사되며, 탈메틸화되어 paraxanthine (72%), theobromine (20%), theophylline (8%)으로 대사됨
반감기 :
- 미숙아 : 65-103 시간
- 완숙아 : 82시간
- 3-4개월 영아 : 14.4 시간
- 5-6개월 영아 : 2.6 시간
- 성인 : 3-7.5 시간 (평균 4.9 시간)
- 임신부 : 18시간까지
혈중최고농도 도달시간 : 15-45분
소실 :
- 성인 : 미변화체로 신배설되는 양은 0.5-3.5%
- 신생아 : 거의 대부분 미변화체로 신배설됨

Usual Dosage

신생아 무호흡 : 경구, 정맥주사 : caffeine citrate로서
- 부하용량 : 10 mg/kg
- 상용 유지용량 : 5 mg/kg/day (혈중농도 및 임상 반응에 따라 용량을 조절한다.)
각성 목적 : 경구 :
- 소아 : 추천되지 않는다.
- 성인 : 100-200 mg, 필요시 3-4 시간 간격으로 투여
  - 방출제어형 제제 : 200 mg, 3-4 시간 간격으로 투여
호흡 억제시 중추신경흥분 목적 : 근육주사, 정맥주사 : caffeine으로서
- 성인 : 250 mg을 근육주사 또는 서서히 정맥주사
  - 최대용량 : 500 mg/dose, 2.5 g/24 hr

Adverse Reactions

고빈도
- 근신경 및 골격계 : 진전
- 위장관계 : 오심
- 중추신경계 : 불면, 초조
- 기타 : 장기간 사용한 환자에서 금단증상 (심한 두통, 불안, 근육 긴장)
저빈도
- 귀 : 이명
- 눈 : 섬광암점 (scintillating scotoma)
- 비뇨생식계 : 이뇨
- 심혈관계 : 빈맥, 기외수축, 심계항진
- 위장관계 : 구토, 설사, 위통
- 중추신경계 : 흥분, 신경과민, 두통, 현기증(lightheadedness)

Overdosage / Toxicology

독성을 유발할 수 있는 용량 : 성인 : 경구 : 1 g 이상
급성 치사량 : 경구, 정맥주사 : 5-10 g
중독 증상 :
- 불안신경증과 유사한 증상 : 진전, 근육 연축, 감각기능장애, 초조, 조홍, 빈호흡, 심계항진, 부정맥, 위장관 장애, 이뇨
- 성인 :
  - 중독 초기 : 불면, 호흡곤란, 경등도 섬망
  - 의식의 변동, 근육 연축, 이뇨, 부정맥, 고혈당
  - 후기 증상 : 대개 발작
- 신생아 : 36-94 mg/kg/dose의 용량에서 많이 보고되었다.
  - 중독 증상 : 과다긴장 상태와 저긴장 상태가 번갈아서 나타나고, 후궁반장 자세 (opisthotonic posturing), 진전, 서맥, 저혈압, 중증의 산증, 두개내 출혈 등이 포함된다.
치료 : 주로 대증요법과 지지요법이다.
- 위세척 후 활성탄을 투여하는 것이 유효한 경우도 있다.
- 발작 : diazepam, phenobarbital 투여로 치료될 수 있다.

	Contraindications
부정맥 소화성 궤양의 병력이 있는 환자

	Precautions
고용량 (대개 250 mg/day 이상)의 caffeine을 경구 투여하는 경우 십이지장 궤양 등 위장관 장해, 신경과민, 이뇨, 초조, 빈맥, 진전, 빈호흡, 근육 연축, 부정맥, 심계항진, 과호흡, 조홍 등을 유발할 수 있다.

	Pregnancy Risk Factor

	Stability
경구 액제 및 주사제 (10 mg/mL)의 안정성 : 3개월 이상

Interactions

효과 감소 :
- 흡연 : caffeine의 소실을 증가시킨다.
- 철분 제제의 흡수 감소
- Diazepam, phentobarbital의 효과 길항
효과/독성 증가 :
- Cimetidine, disulfiram, fluoroquinolones (ciprofloxacin, enoxacin), 경구용 피임제 : caffeine의 클리어런스를 감소시켜 반감기 연장, 과도한 중추신경계 효과를 초래할 수 있다.
- Phenylpropanolamine : caffeine의 혈중농도를 증가시켜 효과/독성 증가를 유발할 수 있다.
검사상 상호작용
- 증가 :
  - 혈중 : 요산 (Bittner 방법으로 측정시)
  - 뇨중 : VMA, catecholamines, 5-hydroxyindolacetic acid

	Reference Range
유효 혈중농도 : 약 6-13 μg/mL 독성 범위 : 20 μg/mL 이상 치명적인 혈중농도 : 100 μg/mL 이상

	Patient Education
추천용량을 초과하여 복용하면 안된다. 맥박이 불규칙하거나 증가하는 경우, 어지러움, 가슴 두근거림이 나타나면 복용을 중단한다. 피로가 지속되거나 재발하면 의사나 약사와 상담한다. 정상 수면을 억제하려는 목적으로는 사용할 수 없다.

Additional Information