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Aminophylline
(아미노필린)
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Synonyms |
Theophylline ethylenediamine
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Therapeutic Classification |
- Respiratory Smooth Muscle Relaxants
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Mechanism of Action |
Phophodiesterase의 작용을 억제하여 cAMP 조직 농도를 증가시켜 지질분해, 당분해, 당생성을 자극하는 catecholamine과 epinephrine의 분비를 유발하여 기관지 확장, 이뇨, 중추 및 심장의 자극과 위산분비를 일으킨다.
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Clinical Uses |
1.천식, 만성 기관지염, 폐기종으로 인한 가역적인 기도 폐쇄
2.신생아의 무호흡, 서맥
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Pharmacokinetics |
1.분포 Vd = 0.45L/kg
2.모유로 거의 혈중농도와 같은 정도로 분포하며 태반도 통과
3.대사 : 간에서 demethylation, oxidation
4.반감기 : 나이, 간 기능, 심 기능, 폐 질환, 흡연력에 따라 매우 다양
■ Aminophylline의 반감기
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환자군 |
반감기(hr) |
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신생아 |
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미숙아 |
30 |
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정상분만 |
24 |
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영아 |
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4-52주 |
4-30 |
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소아/청소년 |
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1-9세 |
2-10 (평균4) |
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9-16세 |
4-16 |
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성인 |
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비흡연자 |
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흡연자 |
4.4 |
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심질환,간부전 |
20-30 |
■ Aminophylline의 역동학/약력학
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제형 |
최고혈중농도 도달시간 |
투여 간격 |
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나정/시럽 |
2시간 |
6시간 |
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장용정 |
5시간 |
12시간 |
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츄잉정 |
1-1.5시간 |
6시간 |
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서방정 |
4-7시간 |
12시간 |
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주사제 |
30분이하 |
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5.소실 : 소변
6.성인은 10%가 미변화체로 배설되고 신생아는 더 많은 양(50%까지)이 미변화체로 신배설된다.
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Adverse Reactions |
1.20μg/ml 이하에서는 흔하지 않은 부작용
1)가끔 일어나는 부작용
심혈관계 : 빈맥
위장관계 : 오심, 구토
중추신경계 : 신경과민, 불안
2)드물게 일어나는 부작용
§ 과민반응
§ 근신경 및 골격계 : 진전
§ 위장관계 : 위자극성
§ 중추신경계 : 불면, 경련 피부 : 발진
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Overdosage / Toxicology |
1.증상 : 오심, 구토, 불면, 빈맥, 경련, 강직 간대성 발작, 불면, 순환계 혼란
2.발작이 나타나지 않은 경우 토하도록 한다 : ipecac syrup이 추천된다. 의식불명일 때는 최토를 유도하면 안된다. Theophylline의 클리어런스를 증가시키도록 charcoal을 계속 사용하는 것이 효과적이다. 장폐색이 있는 경우는 계속해서 사용하면 안된다.
3.Theophylline 혈중농도가 40μg/ml 이상이거나 환자가 경구투여를 하지 못할 때, 그리고 심한 독성 증상을 보일 때에는 charcoal hemoperfusion을 시행할 수 있다. Hemoperfusion의 클리어런스가 hemodialysis보다 뛰어나다. 발작을 막기 위해 phenobarbital을 투여할 수 있다.
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Contraindications |
조절되지 않는 부정맥, 갑상선 기능항진증, 위궤양, 조절되지 않는 간질, xathine계 약물에 과민한 자
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Precautions |
1.위궤양, 갑상선 기능항진증, 고혈압, 빈맥성 부정맥 환자, 기타 심장기능이 억제된 환자에게 사용할 때 주의깊게 관찰할 것
2.25mg/min 이상의 빠른 속도로 정맥주사하지 말 것
3.중증 폐질환, 폐부종 또는 간 질환을 앓는 노인은 약물의 클리어런스 감소로 독성을 일으킬 위험이 높다.
4.Methylxanthine계 약물의 반감기는 개인차가 매우 크고 (2-10시간), 노인의 경우 간 대사가 더욱 천천히 일어난다. 그러므로 반응과 부작용을 주의깊게 관찰하면서 소량에서부터 천천히 증량한다. 특히 기존 질환(CHF, 부정맥 등) 또는 약물 사용(cimetidine, ciprofloxacin 등)으로 독성이 일어날 가능성이 큰 노인은 더욱 주의한다.
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Pregnancy Risk Factor |
FDA category - C (Risk cannot be ruled out)
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Stability |
1.Aminophylline 주사제 (80% theophylline 함유)
실온 보관, 차광, 냉동 금지
실온 보관시(25℃)의 주사제 안정성 : 24시간
표준희석법
250mg aminophylline/100ml 5% dextrose 용액
500mg aminophylline/100ml 5% dextrose 용액
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Interactions |
1.효과 감소/독성 증가
식습관의 변화로 theophylline의 배설에 영향을 줄 수 있다.
Charcoal이 함유된 음식은 반감기를 50%까지 감소시킬 수 있다.
2.혈중농도를 변화시키는 요인을 다음의 표로부터 알 수 있다.
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Nursing Implications |
1.최고/최저 혈중농도의 차이를 줄이기 위해 주사제의 투여를 일정시간 간격으로 투여하는 것이 좋다.
2.Theophylline 주사제는 지속적으로 infusion한다.
3.투여 최대속도 : theophylline 20-25 mg/min
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Reference |
1.Drug information Handbook. 12th edition.LEXI-COMP
2.Drug facts and comparision.
3.1974 - 2004 Thomson MICROMEDEX. MICROMEDEX(R) Healthcare Series Vol. 122
4.제약회사 문의
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