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Atorvastatin
(아토르바스타틴)
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Mechanism of Action |
- 콜레스테롤 생합성의 율속 단계를 촉매하는 효소인 3-hydroxyl- 3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase를 경쟁적으로 저해한다.
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Clinical Uses |
- 국내 승인 효능
- 일차성, 이차성 고콜레스테롤혈증
- 고지혈증
- 고중성지방혈증
: 상승된 총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤, 트리글리세라이드, 아포리포프로테인-B 수치를 감소시키는 식이요법의 보조제
- FDA 승인 효능
- 미승인효능
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Pharmacokinetics |
- 효과 발현시간
- 최초효과발현시간 : 24 - 72시간
- 최고효과발현시간 : 2주
- 효과지속시간 : 반복투여 : 48-72시간
- 최고혈중농도 도달시간 : 1-2시간
- 흡수 : 빠름
- 분포 : 단백결합 : 98%
- 대사 : ortho- and parahydroxylated derivatives는 활성 대사체이며 a beta-oxidation product는 비활성임(활성대사체는 atorvastatin과 동일한 약효를 가짐.)
- 배설 : 신배설 2%, 대부분 담즙 배설됨. 유즙분비는 데이터가 없음.
- 반감기 : parent drug의 소실반감기 14시간, 노인에서의 반감기는 19시간.
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Usual Dosage |
- 초기용량 : 10 mg/day
- 상용량범위 : 10-80 mg/day
- 신부전시 용량조절 필요없음
- 간부전시 용량조절 필요함.
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Adverse Reactions |
- 간장 : GOT/GPT상승, 간염
- 근골격계 : myopathy, rhabdomyolysis
- 내분비계 : Coenzyme Q10의 농도 감소
- 눈 : 안근마비
- 심혈관계 : 심근병증, ECG이상소견
- 위장관계 : 복통, 변비, 설사, 방귀, 식욕부진
- 중추신경계 : 두통
- 혈액계 : 혈소판감소증
- 호흡기계 : 인후염, 비후염
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Contraindications |
- 급성간부전
- 원인을 알 수 없는 지속적인 GOT/GPT상승
- 임신과 수유시
- 과민반응
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Precautions |
- 알콜 과다 복용 환자
- 간질환의 병력이 있는 환자
- GOT와 GPT수치가 3배이상 상승한 환자
- 근육병증(Myopathy)과 횡문근융해증(Rhabdomyolysis)이 나타날 수 있음.
- firbrate, niacin, cyclosporin와 erythromycin와 병용할 경우 myopathy의 위험성이 증가됨.
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Interactions |
- atrovastatin의 효과 감소
- Antacids : atorvastatin의 혈중농도 감소(35%)
- Colestipol : atorvastatin의 혈중농도 감소(25%)
- Phenytion,Fosphenytion : atrovastatin의 대사 증가 (CYP3A4)
- Troglitazone : atorvastatin의 AUC를 33% 감소시킴
- atorvastatin의 효과 증가
- Contraceptives : Norethindrone30%, ethihyl estradiol의 혈중농도가 약 30%, 20% 증가함.
- Digoxin : digoxin의 혈중농도가 약 20% 증가함.
- Indinavir : atorvastatin의 생체 이용률을 증가시킴.
- 자몽쥬스 : atorvastatin의 AUC를 증가시킴.
- atorvastatin의 독성 증가(myopathy or rhabdomyolysis)
- amprenavir, bezafibrate, ciprofibrate, clofibrate, cyclosporin, erythromycin, fluconazole, ketoconazole, itraconazole, gemfibrozil, nefazodone, mebefradil, nelfinavir, indinavir, niacin, quinupristin/dalfopristin, ritonavir
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